jueves, abril 22

Sugerencia de formulación 2. Gel oral de carboximetilcelulosa

Formulaciones Semisólidas para la mucosa oral

Hay dos tipos de excipientes semisólidos posibles para utilizar para uso en la mucosa oral: el excipiente adhesivo oral (EAO) y el gel oral. El primero es de tipo anhidro.

Lo que se busca es que el medicamento quede el mayor tiempo posible adherido a la mucosa para poder ejercer su acción. Si bien el EAO tiene mayor permanencia no es el más adecuado para el agregado de saborizantes y otro tipo de sustancias como el sorbitol o glicerina que hacen más agradable y aceptable por el paciente. El gel oral permite el agregado de saborizantes, endulzantes y sustancias disueltas en agua.

Ambos utilizan bioadhesivos, son polímeros naturales o sintéticos que tienen la propiedad de adherirse a una pared biológica estableciendo entrecruzamientos entre el polímero y dicha pared.

Algunos polímeros capaces de unirse a las mucosas son:

  • Hidroxipropilcelulosa
  • Acido poliacrílico
  • Combinaciones de HPC y ac. Poliacrílico
  • CMC sódica
  • Metilcelulosa, metilhidroxicelulosa, HEC, polivinilpirrolidona, polivinil alcohol, agarosa.
  • Polímeros de policarbofil
  • Chitosán

Marcas comerciales

Orabase (R) (Colgate-Hoyt Laboratories)

Polímero aniónico a base de carboximetilcelulosa que constituye una masa untuosa, incolora, inodora, casi insípida, insoluble en saliva, por ello permanece adherida a la mucosa.

Composición

Pectina 16,5%

Carboximetilcelulosa sódica 16,5%

Gelatina 16,5%

Plastibase (vaselina polietilenada) csp.

Se utiliza como protector de la mucosa (sin principio activo).

La incorporación de activos a esta base se realiza mezclándolos con una pequeña porción de vaselina. Nunca debe agregarse agua en la formulación.

Ejemplos de formulación:

Pomada bucal con triamcinolona acetónido

Triamcinolona acetónido………………………………… 0,1 %

Excipiente adhesivo oral c.s.p.………..…………. 15 g

Zilactin (Zila Pharmaceuticals)

Es un gel formado con hidroxietilcelulosa que tras su aplicación forma una película opaca y blanca muy adherente sobre la mucosa oral intacta y, además, protege las áreas de ulceración de posibles agentes irritantes. Se pueden incluir también los ácidos salicílico, bórico y tánico. A la hidroxietilcelulosa se le puede atribuir el efecto analgésico y de protección.

Formulación Sugerida

La formulación oral propuesta en esta oportunidad es un gel de Carboximetilcelulosa, con muy buenas propiedades adhesivas y de fácil preparación. Uso en aftas y ulceraciones complicadas con cándida.

Fórmula:

lidocaína ClH 2 gr.
nistatina 100.000 UI
mentol 0,5 gr.
carboximetilcelulosa 4 gr
stevia polvo 1,5 gr
propilenglicol 5 gr
sorbitol 5 gr
agua conservada csp 100 gr
tubo aluminio chico 1 u
etiqueta 1 u

 

(*) Puede ser reemplazado por otro endulzante como sacarina, sucralosa, xilitol, etc.

MODUS OPERANDI:

  1. Pesar la CMC
  2. En un recipiente adecuado colocar el 75% del agua a utilizar y llevar a ebullición.
  3. Quitar el agua de la fuente de calor e ir agregando la CMC con agitación, dejar reposar para que termine de hidratarse.
  4. Pesar la lidocaína, nistatina, mentol y stevia, llevar a mortero, contundir y mezclar.
  5. Agregar a los polvos el propilenglicol y homogeneizar.
  6. Incorporar el sorbitol a lo anterior y homogeneizar.
  7. Sobre 6. incorporar una porción del gel formado anteriormente y homogeneizar.
  8. Incorporar el resto de gel.
  9. Llevar a peso con agua desmineralizada fría.
  10. Envasar y rotular.

ENVASADO: Tubos de aluminio pequeños

ASEGURAMIENTO DE LA CALIDAD

Aspecto: Gel consistente levemente opalescente.

pH: 6 (tiras reactivas)

CONDICIONES DE CONSERVACIÓN

Debe ser almacenado a temperaturas no superiores a los 40ºC y protegido de la luz.

FECHA DE VENCIMIENTO:  6 meses. (Siguiendo las Normas del Codex Farmacéutico Bonaerense 1°Ed. para formulaciones acuosas con conservadores).

Farmacéutica Gabriela F. Tancreda

Bibliografía:

  • Formulario básico de medicamentos magistrales, M. ª  José Llopis Clavijo y Vicent Baixauli Comes (2007).
  • Fichas Acofarma.
  • Papel de los bioadhesivos en el tratamiento tópico de las enfermedades orales. R. Beiro Fuentes; M.C. Vidal García; I. Vidal García; J. Orgeira Padín.
  • Formulário Médico Farmacêutico – José A. De Oliveira Batistuzzo. 2010
  • Codex Farmacéutico Bonaerense 1° Ed. 2011.
  • www.rxsuporte.com.br

 

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